médico explica varios moduladores selectivos de los receptores de estrógenos, una clase de fármacos utilizados para potenciar los estrógenos en las mujeres pre y postmenopáusicas.
El raloxifeno (Evista) pertenece a una clase de fármacos llamados moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM). Está aprobado por la FDA para la prevención y el tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas y para reducir el riesgo de cáncer de mama invasivo en mujeres posmenopáusicas de alto riesgo o con osteoporosis.
Los SERM se desarrollaron para aprovechar los beneficios de los estrógenos evitando los posibles efectos secundarios de la hormona. El raloxifeno, un estrógeno llamado "de diseño", puede actuar como el estrógeno en el hueso -protegiendo su densidad- pero como un anti-estrógeno en el revestimiento del útero.
En un estudio de tres años en el que participaron unas 600 mujeres posmenopáusicas, se comprobó que el raloxifeno aumentaba la densidad ósea y reducía el colesterol LDL, al tiempo que no tenía ningún efecto estimulante sobre el revestimiento del útero (lo que significa que es improbable que cause cáncer uterino).
El primer SERM que llegó al mercado fue el tamoxifeno, que bloquea el efecto estimulante de los estrógenos en el tejido mamario. El tamoxifeno ha demostrado ser valioso para prevenir el cáncer en la segunda mama de las mujeres que han tenido cáncer en una de ellas.
Debido a sus efectos antiestrogénicos, los efectos secundarios más comunes del raloxifeno son los sofocos. Por el contrario, debido a sus efectos estrogénicos, el raloxifeno aumenta el riesgo de coágulos sanguíneos, incluida la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (coágulos sanguíneos en el pulmón). Los estudios demuestran que el riesgo de coágulos sanguíneos en un periodo de cinco años es inferior al 1% para las mujeres que no tienen antecedentes de coágulos sanguíneos. Las pacientes que toman raloxifeno deben evitar el consumo de tabaco y los periodos prolongados de inmovilidad durante los viajes, cuando los coágulos sanguíneos son más propensos a producirse.
El riesgo de trombosis venosa profunda con el raloxifeno es probablemente comparable al de los estrógenos, unas 2 ó 3 veces superior a la baja tasa de ocurrencia habitual. El raloxifeno también aumenta el riesgo de muerte por ictus en las mujeres que padecen enfermedades cardíacas o tienen factores de riesgo de padecerlas.
El raloxifeno disminuye el riesgo de fracturas de columna en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis, pero no parece disminuir el riesgo de fractura de cadera. (Los únicos agentes que han demostrado definitivamente que disminuyen el riesgo de fractura de cadera son los bifosfonatos).
Otro fármaco combinado con SERM, el estrógeno conjugado con bazedoxifeno (Duavee), está aprobado por la FDA para reducir los sofocos y la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas.